β受體阻滯劑可分為非選擇性β受體阻滯劑、選擇性β₁受體阻滯劑和兼有α₁受體阻滯作用的β受體阻滯劑等。
1.非選擇性β受體阻滯劑：這類藥物可同時阻斷β₁和β₂受體，如普萘洛爾等。普萘洛爾能降低心肌耗氧量，改善缺血區供血，對高血壓、心絞痛、心律失常等均有較好療效，但因其可引起支氣管痙攣等不良反應，故支氣管哮喘患者禁用。
2.選擇性β₁受體阻滯劑：主要選擇性作用於心臟的β₁受體，對β₂受體的影響較小，如美托洛爾等。美托洛爾可降低心率、血壓，減少心肌耗氧量，適用於高血壓、心絞痛、心肌梗死等患者。因其對支氣管平滑肌的影響較小，故可用於伴有支氣管哮喘的患者。
3.兼有α₁受體阻滯作用的β受體阻滯劑：這類藥物除具有β受體阻滯作用外，還能阻滯α₁受體，如卡維地洛等。卡維地洛可改善心力衰竭患者的症狀和預後，降低心血管事件的發生率。但因其可引起體位性低血壓等不良反應，故在使用時應注意監測血壓。
β受體阻滯劑的使用應根據患者的具體情況進行個體化調整，如患者的年齡、性別、基礎疾病等。在使用過程中，應密切觀察患者的症狀和體徵，如心率、血壓、呼吸等，如有異常應及時停藥並告知醫生。同時，應避免突然停藥，以免引起反跳現象。孕婦、哺乳期婦女、兒童等特殊人群在使用β受體阻滯劑時應謹慎，並在醫生的指導下使用。
