蟾蜍皮具有清熱解毒、消腫止痛、抗腫瘤、強心利尿、局部麻醉等功效與作用，其應用範圍從傳統疾病治療到現代醫學研究均有涉及。
1. 清熱解毒：蟾蜍皮在中醫理論中被認為能清除體內熱毒，常用於治療瘡癰腫毒、咽喉腫痛等熱毒壅盛引起的症狀。其含有的蟾蜍毒素類成分可抑制細菌生長，輔助緩解炎症反應。
2. 消腫止痛：外敷蟾蜍皮可減輕跌打損傷、蚊蟲叮咬等引起的局部紅腫疼痛。其表皮分泌物中的生物鹼具有鎮痛作用，但需注意濃度控制以避免皮膚刺激。
3. 抗腫瘤：現代研究發現，蟾蜍皮提取物如華蟾素對某些癌細胞有抑製作用，可通過干擾細胞週期或誘導凋亡發揮作用，目前已被用於輔助化療，但具體機制仍需深入研究。
4. 強心利尿：蟾蜍皮中的強心苷類物質能增強心肌收縮力，傳統醫學曾用於心力衰竭的急救，但因毒性較強，現代臨床已嚴格限制使用，僅少數復方制劑中保留微量成分。
5. 局部麻醉：蟾蜍皮膚分泌物中的某些成分具有短暫麻痹神經末梢的效果，民間曾用於小範圍外傷處理的臨時止痛，但因安全性問題未被現代醫學廣泛採納。
蟾蜍皮雖有多種潛在應用價值，但其毒性成分如蟾毒內酯可能引發心律失常、嘔吐等副作用。日常使用需嚴格遵循中醫師或藥劑師的指導，避免自行採集或加工。外用時需注意皮膚敏感測試，內服制劑更應控制劑量與療程，孕婦、兒童及心腎功能不全者慎用。現代研究仍在探索其有效成分的提純與毒性控制方法，患者切勿輕信偏方，以免造成健康風險。
