制霉菌素不是抗生素，是多稀類抗真菌藥物，是一種常用的廣譜抗真菌的藥物，對於念珠菌屬的抗菌活性高，新型隱球菌、曲菌、毛霉菌、小孢子菌及皮膚癬菌也對制霉菌素敏感。制霉菌素可與真菌細胞膜上的甾醇相結合，導致細胞膜通透性的改變，以致重要細胞內容物漏失而發揮抗真菌作用。
制霉菌素栓臨床一般多用於治療霉菌性外陰陰道炎，偶有過敏反應，燒灼感，瘙癢等。制霉菌素片口服用於治療消化道念珠菌病，制霉菌素片口服後胃腸道不吸收，對全身真菌感染沒有治療作用，口服較大劑量時可以發生腹瀉，惡心，嘔吐和上腹疼痛等消化道反應，一般減量或停藥以後症狀消失。
