哌替啶具有鎮痛、鎮靜、抑制呼吸、興奮平滑肌、催吐等作用。
1. 鎮痛：哌替啶通過與中樞神經系統的阿片受體結合，能有效減輕各種劇痛，如創傷性疼痛、手術後疼痛、晚期癌症疼痛等，其鎮痛效果顯著，作用強度雖較嗎啡弱，但起效快，持續時間約2 - 4小時。
2. 鎮靜：可使患者情緒穩定，緩解緊張、焦慮等不良情緒，在一定程度上讓患者處於安靜放鬆狀態，有助於配合醫療操作和減輕心理負擔。
3. 抑制呼吸：治療量的哌替啶會對呼吸中樞產生抑製作用，使呼吸頻率減慢、潮氣量降低，且這種抑製作用與劑量相關，劑量越大抑制越明顯。
4. 興奮平滑肌：能提高胃腸道平滑肌及括約肌張力，減少推進性蠕動，但作用時間短，不引起便秘，也無止瀉作用；對膽道括約肌有收縮作用，可使膽道內壓力升高。
5. 催吐：可興奮延髓催吐化學感受區，引起惡心、嘔吐，在用藥過程中可能出現此類不良反應。
使用哌替啶時需謹慎，因其有成癮性，務必嚴格遵循醫生的指導。醫生會根據患者具體病情、身體狀況等因素，精確控制藥物的使用劑量和療程。患者不可自行增減藥量或隨意停藥，以免影響治療效果或引發不良反應。
