異丙嗪一般有抗過敏、鎮靜、止吐、抗暈動、輔助麻醉等作用。使用異丙嗪應在醫生指導下進行，若出現不良反應或症狀未緩解，需及時就醫處理。
1.抗過敏：能阻斷組胺H1受體，減少組胺釋放，緩解過敏症狀，如皮膚瘙癢、紅腫、風團等，常用於治療蕁麻疹、過敏性鼻炎等，降低機體對過敏原的過度反應，減輕過敏不適。
2.鎮靜：作用於中樞神經系統，抑制大腦皮層興奮性，使人產生困倦、嗜睡感，可用於緩解焦慮、煩躁等情緒，幫助患者放鬆，利於睡眠，適用於一些精神緊張或睡眠障礙的情況。
3.止吐：通過抑制延髓的催吐化學感受區，阻止嘔吐信號傳遞，有效減輕惡心、嘔吐症狀，常用於治療因藥物、疾病（如腸胃炎、暈車暈船等）引起的嘔吐，提高患者的舒適度和耐受性。
4.抗暈動：可調節內耳平衡功能，抑制前庭器官敏感性，預防和緩解暈車、暈船、暈機等暈動病症狀，使人體在運動環境中保持相對穩定的狀態，減少頭暈、惡心等不適。
5.輔助麻醉：與麻醉藥物協同，增強麻醉效果，減少麻醉藥用量，降低麻醉風險，同時具有鎮靜、抗焦慮作用，可使患者在手術前更平靜，利於麻醉誘導和維持過程的平穩進行。
用藥期間避免駕駛車輛、操作機械及高空作業，以防因嗜睡發生危險。避免飲酒，酒精會增強藥物的中樞抑製作用。同時，要告知醫生正在使用的其他藥物，以防藥物相互作用。
