抗利尿激素可以調節體內水代謝，維持體液平衡。當血漿滲透壓升高時，可使抗利尿激素釋放增多，促進腎遠曲小管與集合管重吸收水增多，因而尿量減少，反之，抗利尿激素釋放減少，可使尿量增多。
另外抗利尿激素可以促進平滑肌收縮。抗利尿激素使體內許多平滑肌收縮，其中最強的作用是使周圍及小動脈收縮，產生加壓作用，抗利尿激素在維持正常的心血管功能方面作用不大，但在失血、失水、血容量減少時，體內抗利尿激素釋放增加，血和腦內的抗利尿激素的含量升高，可以使血壓升高。另外抗利尿激素還有微弱的催產排乳作用，對下丘腦和垂體激素也有一定的調節作用，還可增加人類或動物的記憶功能。
