頭孢菌素類藥物根據其抗菌譜、抗菌活性、對β-內酰胺酶穩定性以及腎毒性的不同分為一、二、三、四代 。
1. 抗菌譜：第一代頭孢菌素主要作用於革蘭陽性菌，對革蘭陰性菌作用較弱；第二代對革蘭陽性菌作用與第一代相似或略遜，對革蘭陰性菌作用增強；第三代對革蘭陽性菌作用不如第一、二代，對革蘭陰性菌作用顯著增強，包括腸桿菌科細菌等；第四代對革蘭陽性菌、革蘭陰性菌均有良好抗菌活性。
2. 抗菌活性：第一代對革蘭陽性菌抗菌活性較強；第二代對革蘭陽性菌抗菌活性略弱於第一代，對革蘭陰性菌抗菌活性增強；第三代對革蘭陰性菌抗菌活性進一步提高，對革蘭陽性菌活性相對較弱；第四代抗菌活性全面，對多種耐藥菌也有較好活性。
3. 對β-內酰胺酶穩定性：第一代對β-內酰胺酶穩定性較差；第二代穩定性有所提高；第三代對β-內酰胺酶高度穩定；第四代對β-內酰胺酶穩定性更高。
4. 腎毒性：第一代腎毒性較大；第二代腎毒性較第一代有所降低；第三代腎毒性較小；第四代基本無明顯腎毒性。
在使用頭孢菌素類藥物時，應嚴格按照醫生的處方用藥，不能自行增減劑量或停藥。用藥期間要注意觀察自身反應，若出現不良反應需及時告知醫生。同時，使用頭孢類藥物前後一段時間內禁止飲酒，以免引發雙硫侖樣反應，危害健康。
