小建中湯具有溫中補虛、緩急止痛、調和肝脾、改善體質、促進消化等作用。其核心功效圍繞調理脾胃功能展開，兼顧氣血調和與臟腑平衡，臨床應用廣泛且歷史悠久。
1. 溫中補虛：小建中湯以飴糖為君藥，配合桂枝、芍藥等溫補中焦陽氣，適用於脾胃虛寒引起的乏力、四肢不溫、食慾不振等症狀。其補虛作用尤其適合慢性消耗性疾病或術後體虛者，通過增強脾胃運化能力改善氣血生化不足的狀態。
2. 緩急止痛：方中芍藥與甘草配伍形成經典止痛組合，能有效緩解脘腹攣急疼痛。對於功能性腹痛、腸易激綜合徵等病症，可通過調節平滑肌張力實現標本兼治，特別適合虛寒型腹痛伴喜溫喜按者。
3. 調和肝脾：桂枝與生薑配伍可疏肝理氣，飴糖與甘草調和藥性，共同改善肝氣犯脾導致的脘腹脹滿、情緒抑鬱、食慾異常等症。這種雙向調節作用使其在治療消化系統心身疾病方面具有獨特優勢。
4. 改善體質：長期服用可增強機體抗病能力，對反復感冒、過敏性鼻炎等免疫力低下症狀有改善作用。其培補中焦的特性有助於改善亞健康狀態，特別適合面色萎黃、肌肉消瘦的桂枝體質人群。
5. 促進消化：通過增強胃蛋白酶活性及調節腸道菌群，可改善消化不良症狀。現代研究顯示其能促進胃腸黏膜修復，對慢性胃炎、胃潰瘍等疾病具有輔助治療作用。
使用小建中湯需注意辨證施治，虛熱體質或急性炎症期應慎用。日常服用期間建議配合易消化飲食，避免生冷油膩。兒童及孕婦需調整劑量，糖尿病患者應注意飴糖替代方案。出現口乾舌燥等化熱徵象時應及時復診，不可自行長期服用。藥物相互作用方面需特別注意與抗凝劑、降糖藥的配伍禁忌，建議服藥間隔1小時以上。
