苯海拉明是一種第一代抗組胺藥物，具有抗過敏、抗暈動、輔助治療帕金森病、藥物過敏反應處理、改善急性肌張力障礙等作用。
1. 抗過敏：苯海拉明通過競爭性拮抗組胺H1受體，有效緩解蕁麻疹、過敏性鼻炎、皮膚瘙癢等過敏症狀，約30-60分鐘起效，作用持續4-6小時。對蚊蟲叮咬引發的局部過敏反應也有緩解效果。
2. 抗暈動：該藥可抑制前庭神經核膽鹼能突觸傳遞，降低內耳迷路敏感性，預防暈車、暈船等運動病。其中樞鎮靜作用可減少術後或妊娠期嘔吐，但可能伴隨嗜睡等副作用。
3.輔助治療帕金森病：通過中樞抗膽鹼能特性改善震顫和肌肉強直，常作為左旋多巴的輔助用藥。因新型藥物發展，該用途現已較少作為首選方案。
4. 藥物過敏反應處理：在嚴重過敏反應如青霉素過敏中可作為腎上腺素治療的輔助用藥，通過阻斷組胺釋放減輕血管神經性水腫和支氣管痙攣。
5. 改善急性肌張力障礙：包括對抗精神病藥物如氟哌啶醇誘發的急性肌張力障礙，單次肌注可快速改善眼危象、斜頸等錐體外系反應，通常在20分鐘內起效。
使用苯海拉明需注意個體化調整劑量，駕駛或操作機械前應評估鎮靜程度，避免與酒精或其他中樞抑制劑聯用。長期使用可能產生耐藥性，突然停藥可能出現反跳性失眠。妊娠期尤其前三個月和哺乳期婦女慎用，青光眼、前列腺肥大患者需嚴格遵醫囑。出現心悸、排尿困難等抗膽鹼能症狀應及時就醫，服藥期間定期監測肝腎功能。
