GLP-1RA（胰高血糖素樣肽-1受體激動劑）通過激活體內GLP-1受體，以葡萄糖濃度依賴的方式增強胰島素分泌、抑制胰高糖素分泌，並能夠延緩胃排空，通過抑制食慾中樞減少進食量，從而達到降低血糖的效果。
具體來說，GLP-1是一種主要由腸道L細胞所產生的激素，屬於腸促胰素。當人體攝入食物後，特別是碳水化合物時，GLP-1會被釋放入血，促進胰島β細胞分泌胰島素，同時減少胰島α細胞分泌胰高糖素，從而降低血糖水平。然而，人體自身產生的GLP-1極易被體內的二肽基肽酶4（DPP-4）降解，因此其作用時間較短。為了克服這一限制，科學家們研發了GLP-1RA，這些藥物具有類似GLP-1的作用，但結構上的差異使它們能夠抵抗DPP-4的降解，從而延長作用時間。
目前，國內已上市的GLP-1RA包括艾塞那肽、利拉魯肽、利司那肽、貝那魯肽、度拉糖肽和司美格魯肽等，均需皮下注射。這些藥物在降糖的同時，還具有減輕體重、降低血壓和甘油三酯的作用，更適用於IR（胰島素抵抗）、腹型肥胖的患者，且應用於相同狀態的老年患者也有較好的療效和安全性。此外，單獨使用GLP-1RA極少導致低血糖發生。
