頭孢氨苄是第一代頭孢菌素類抗生素，可用於治療各種敏感菌感染的疾病。
頭孢菌素類抗生素是β-內酰胺類抗生素，其和青霉素相同，不同的是該類抗生素的母核為7-氨基頭孢烷酸。目前臨床已經研發出了四代頭孢菌素類抗生素，頭孢氨苄屬於第一代。該藥物較早開發，抗菌活性較強，但抗菌譜相對較窄，抗革蘭氏陽性菌作用優於革蘭氏陰性菌，僅對沙門氏菌、痢疾桿菌等有良好的抗菌作用，對其他大腸桿菌、伯氏桿菌、枸櫞酸桿菌有一定抗菌作用。
頭孢氨苄在進入體內後，可有效抑制敏感菌細胞壁合成，使細胞內容物膨脹、破裂和溶解，進而起到殺死細菌的作用。其常見的劑型有乾混懸劑、片劑、膠囊劑、顆粒等。該類藥物吸收良好，空腹用藥後1小時即可達到血藥峰值濃度，可用於敏感菌感染造成的呼吸道感染、泌尿道感染、婦產科感染、皮膚及軟組織感染等多種疾病治療。
除了頭孢氨苄外，頭孢拉定、頭孢羥氨苄、頭孢克羅等也屬於第一代頭孢菌素類抗生素。建議出現細菌感染性疾病後，先就醫檢查，遵照醫囑選擇適合的抗菌藥物治療。疾病治療期間，需有良好用藥依從性，避免隨意增加或減少用藥劑量。
