造影劑不參與機體的代謝，不會與大分子物質發生作用，它的排泄迅速，而且完全。
造影劑經過血管腔內注射後，在血漿中即刻濃度達到峰值，在5~10分鐘後，濃度開始下降。
造影劑注射入血管後，一般不會與體內的蛋白質相結合。由於造影劑的分子量小，可以很順利的通過毛細血管壁，大概5分鐘，就可以分布到全身各個組織的細胞外液，它的濃度與血漿濃度接近。
造影劑的注射部位和注射速率可以影響注射後短時間內的血管內的濃度，但是對造影劑在全身組織內的分布特徵和排泄速度沒有影響。
造影劑主要是以原形從腎小球濾過排出，對於腎功能正常的人，造影劑注射血管後，5~20分鐘為排泄的高峰期，給藥後40分鐘，可以排出30%，80分鐘有50%會被排出。
