谷胱甘肽一般口服，通常一次50-100毫克，一日1-2次。具體服用劑量和療程會因個體差異及病情不同有所區別。谷胱甘肽可參與體內多種代謝，減少黑色素生成從而輔助祛斑。
谷胱甘肽作為一種含巰基的三肽，能抑制酪氨酸酶的活性，而酪氨酸酶是黑色素合成的關鍵酶。當該酶活性受抑制，黑色素生成過程就會受阻，進而減少色斑形成。不過，其祛斑效果並非對所有人都相同，會受多種因素影響。比如，色斑形成原因多樣，若是因內分泌失調、紫外線長期照射等複雜因素導致，僅靠谷胱甘肽可能無法達到理想效果。而且不同人的身體對谷胱甘肽的吸收和利用能力也有差異。
在服用谷胱甘肽祛斑時，不能單純依賴藥物。日常要做好防曬工作，紫外線會刺激黑色素細胞產生更多黑色素，外出時應塗抹防曬霜、使用遮陽傘等。同時，保持規律作息，避免熬夜，因為不規律作息會影響內分泌，進而加重色斑。飲食上多攝入富含維生素C、維生素E的食物，它們也有助於抑制黑色素。但最終服用方案務必遵循醫生建議，醫生會根據具體情況給出最適合的指導。
