鈎吻具有鎮痛、抗炎、抗腫瘤、免疫調節、殺蟲驅蚊等功效與作用。
1. 鎮痛作用：鈎吻中的生物鹼類成分如鈎吻素可通過抑制神經遞質釋放或阻斷痛覺信號傳遞，發揮顯著鎮痛效果，尤其對慢性疼痛及風濕性關節痛有一定緩解作用。但因其毒性，臨床使用需高度謹慎。
2. 抗炎作用：研究表明鈎吻提取物能抑制炎症因子如TNF-α、IL-6的產生，減輕局部紅腫熱痛等炎症反應，在傳統醫學中曾被用於治療皮膚炎症或外傷感染，現代多作為實驗性藥物研究。
3. 抗腫瘤作用：體外實驗發現鈎吻素可誘導腫瘤細胞凋亡並抑制增殖，對肝癌、肺癌等細胞系表現出選擇性毒性，但其治療窗口較窄，目前尚未進入臨床腫瘤治療方案。
4. 免疫調節作用：低劑量鈎吻成分可能通過調控T淋巴細胞活性影響免疫應答，在動物實驗中顯示出雙向調節特性，既能抑制過度免疫反應，又可增強免疫功能低下個體的防禦能力。
5. 殺蟲驅蚊作用：民間偶用鈎吻植株焚燒驅蟲，其揮發性成分對蚊蠅等昆蟲具有神經毒性，但因人體吸入風險較高，現代已基本被更安全的合成殺蟲劑替代。
儘管鈎吻在多個領域展現出潛在價值，但其含有的鈎吻鹼等毒素極微量即可引發中毒，表現為嘔吐、呼吸麻痹甚至死亡。日常接觸需避免誤食或皮膚直接接觸新鮮植株，藥用制劑必須在專業醫師監督下精確控制劑量，嚴禁自行炮製使用。
