代赭石具有平肝潛陽、重鎮降逆、涼血止血、止嘔止噫等功效。其作為一味傳統礦物類中藥，在中醫臨床中常用於調理氣血、平衡臟腑功能，既可內服煎湯或入丸散，亦可外用研末敷貼。
1. 平肝潛陽：代赭石性寒沈降，歸肝經，能有效平抑亢盛的肝陽，適用於肝陽上亢引起的頭暈目眩、頭痛耳鳴、煩躁易怒等症狀。現代研究認為其含有的鐵元素可能通過調節神經系統功能緩解高血壓相關症狀。
2. 重鎮降逆：該藥質地沈重，具有鎮攝作用，可治療胃氣上逆導致的嘔吐、呃逆及反胃。在《傷寒論》旋覆代赭湯中，與旋覆花配伍治療心下痞硬、噫氣不除之證，體現其降逆和胃之效。
3. 涼血止血：代赭石寒涼特性使其能清血分之熱，常用於血熱妄行引起的吐血、衄血、崩漏下血等出血證。其含鐵成分可促進凝血因子生成，現代臨床用於功能性子宮出血、消化道出血等輔助治療。
4. 止嘔止噫：通過鎮降胃氣作用，能有效緩解神經性嘔吐、妊娠惡阻等引起的反復嘔吐症狀。需注意久服可能影響消化功能，常配伍生薑等藥物調節藥性。
使用代赭石需注意其性寒質重特性，脾胃虛寒者應慎用或配伍溫中藥物。煎煮時應先煎30分鐘以上以釋放有效成分，入丸散用量控制在10-30克之間。孕婦使用需嚴格遵醫囑，出血性疾病患者不宜單獨長期使用。現代藥理學提示其含微量砷元素，連續服用超過3個月需監測肝腎功能。臨床配伍時需注意其與磁石等礦物藥的協同作用，避免與四環素類抗生素同服可能影響吸收。出現持續腹瀉或便溏時應及時調整用量。
