辛伐他汀主要用於降低膽固醇、調節血脂、穩定動脈斑塊、抗炎抗氧化、預防心血管事件等。其核心作用是通過抑制肝臟膽固醇合成，改善脂代謝異常並減少動脈粥樣硬化相關風險。
1. 降低膽固醇：辛伐他汀通過抑制HMG-CoA還原酶，減少肝臟內膽固醇的合成，同時增加低密度脂蛋白LDL受體的表達，加速血液中LDL的清除。該作用對高膽固醇血症患者效果顯著，可降低總膽固醇和LDL-C水平約20%-40%。
2. 調節血脂：除降低LDL-C外，辛伐他汀可輕度升高高密度脂蛋白HDL-C約5%-10%，並降低甘油三酯水平10%-20%。這種全面調節作用有助於改善脂代謝紊亂，適用於混合型高脂血症患者。
3. 穩定動脈斑塊：長期使用可減少動脈粥樣硬化斑塊內的脂質核心體積，抑制巨噬細胞浸潤和金屬蛋白酶活性，增強斑塊纖維帽的穩定性，從而降低斑塊破裂風險。此作用對冠心病患者的二級預防尤為重要。
4. 抗炎抗氧化：辛伐他汀能降低C反應蛋白CRP等炎症標誌物，抑制血管內皮細胞氧化應激反應，改善血管內皮功能。這些非降脂效益可能進一步降低心血管事件發生率。
5. 預防心血管事件：通過綜合調節血脂、穩定斑塊及抗炎，可減少心肌梗死、腦卒中及血運重建手術的發生率。大規模研究顯示，長期使用可使主要心血管事件風險降低25%-35%。
使用辛伐他汀期間需定期監測肝功能、肌酸激酶水平，避免與葡萄柚汁或 CYP3A4 強抑制劑如紅霉素聯用。若出現不明原因肌肉疼痛或乏力應及時就診。建議在醫生指導下根據個體情況調整劑量，合併肝腎功能異常者需謹慎用藥，同時需配合低脂飲食及適度運動以達到最佳療效。
