藥物代謝的意義主要有使藥物失活、產生活性代謝產物、促進藥物排出體外、調節藥物作用時間、保護機體免受藥物損害等。
1. 使藥物失活：多數藥物經代謝後，藥理活性減弱或消失，從而終止藥物作用，避免藥物在體內持續產生效應而引發不良反應。例如，巴比妥類藥物在肝臟代謝後，其催眠作用逐漸減弱直至消失。
2. 產生活性代謝產物：有些藥物本身無活性或活性較低，需經代謝轉化為有活性的代謝產物才能發揮藥理作用。如可待因在體內經代謝轉化為嗎啡後，才具有較強的鎮痛作用。
3. 促進藥物排出體外：藥物代謝可將脂溶性藥物轉化為極性較高的水溶性代謝產物，使其更易通過腎臟等途徑排出體外。有助於減少藥物在體內的蓄積，降低藥物中毒的風險。
4. 調節藥物作用時間：通過代謝過程，藥物的作用時間可得到合理調節。代謝快的藥物，作用時間相對較短；代謝慢的藥物，作用時間則可能較長。
5. 保護機體免受藥物損害：某些藥物可能具有潛在的毒性，經過代謝後，其毒性可降低或消除，從而保護機體免受藥物的損害。
在使用藥物時，應瞭解藥物的代謝特點。不同個體的藥物代謝能力可能存在差異，如年齡、性別、遺傳因素等都可能影響藥物代謝。用藥時需綜合考慮各種因素，根據個體情況合理選擇藥物和調整劑量，以確保藥物治療的安全性和有效性。
