糖皮質激素藥的主要作用有抗炎、免疫抑制、抗毒素、抗休克、對血液及造血系統的作用、對中樞神經系統的作用等。
1. 抗炎：能抑制多種原因造成的炎症反應，如物理性、化學性、免疫性、感染性及無菌性如缺血性組織損傷炎症。在炎症初期，可減輕滲出、水腫、毛細血管擴張、白細胞浸潤及吞噬反應，從而改善紅、腫、熱、痛等症狀；在炎症後期，可抑制毛細血管和纖維母細胞的增生，延緩肉芽組織生成，防止粘連及瘢痕形成，減輕後遺症。
2. 免疫抑制：對免疫過程的許多環節均有抑製作用。首先抑制巨噬細胞對抗原的吞噬和處理；其次，對敏感動物由於淋巴細胞的破壞和解體，使血中淋巴細胞迅速減少；糖皮質激素還能幹擾補體參與的免疫反應。
3. 抗毒素：糖皮質激素能提高機體對細菌內毒素的耐受性，即有良好的退熱作用，又可緩和機體對內毒素的反應，減輕細胞損傷，緩解毒血症狀。
4. 抗休克：常用於嚴重休克，特別是感染中毒性休克的治療。大劑量糖皮質激素抗休克作用機制可能是：抑制某些炎性因子的產生，減輕全身炎症反應綜合徵及組織損傷；穩定溶酶體膜，減少心肌抑制因子的形成；擴張痙攣收縮的血管和興奮心臟、加強心臟收縮力；提高機體對細菌內毒素的耐受力。
5. 對血液及造血系統的作用：刺激骨髓造血功能，使紅細胞、血紅蛋白、血小板增多，能增加中性粒細胞數量，但卻降低其游走、吞噬、消化及糖酵解等功能，因而減弱對炎症區的浸潤與吞噬活動。對淋巴組織有明顯影響，能減少淋巴細胞、嗜酸性粒細胞數目。
6. 對中樞神經系統的作用：可提高中樞神經系統的興奮性，出現欣快、激動、失眠等，偶可誘發精神失常，大劑量可致兒童驚厥。
糖皮質激素藥物雖有諸多作用，但使用不當也會帶來不良反應，如向心性肥胖、血糖升高、骨質酥鬆等。需根據病情，在醫生指導下合理使用，不可自行增減劑量或停藥。
